Основой лечения практически любого заболевания являются лекарственные препараты. Каждый из нас наверняка когда-либо задавался вопросом: насколько эффективно пить какое-либо лекарство, какие факторы влияют на эффективность, то есть биодоступность лекарства, и как вообще оно достигает до места назначения. Давайте же разберемся.
Лекарства принимаются разными способами: пероральным путем, то есть глотанием, ингаляционным способом, всасыванием через кожу или внутривенным путем. Мы же поговорим о первом способе, о пероральном приеме.
При пероральном приеме активное вещество таблетки (пока она не растворилась) проходит последовательно ротовую полость, пищевод, желудок, тонкий кишечник.
Одним из факторов, влияющих на количество достигаемых лекарственных веществ до нужного места, влияют происходящие процессы в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и пища, с которой мы вместе принимаем.
В ротовой полости лекарство обволакивается слюной. Большинство лекарственных препаратов (ЛП) покрыты специальной оболочкой, что препятствует воздействию ферментов слюны на препарат. Многие ЛП проходят через пищевод неизменными. Поэтому не рекомендуется разжевывать лекарство, чтобы оно не рассосалось. Пища в желудке находится от 30 мин. до полутора часов, в тонкой кишке – около 4 часов. Как правило, те же самые временные промежутки сохраняются и для лекарственных препаратов, принятых через рот. Лекарство начинает усваиваться уже в желудке. Играет в этом роль не только кислотность желудочного сока, но и время опорожнения желудка, то есть выведение пищи из желудка в тонкий кишечник. У больных с высокой кислотностью желудочного сока вследствие спазма пилорического отдела (отдел желудка, который находится у входа в двенадцатиперстную кишку), замедляется опорожнение желудка, в результате чего всасывание лекарственных средств также замедляется.
При анацидном состоянии, когда в желудке меньшее количество кислоты, опорожнение желудка наступает быстрее, и это приводит к ускорению всасывания лекарственных средств и более быстрому наступлению фармакодинамического эффекта. Тут стоит отметить, что на уровень кислотности влияет и пища. Так как компоненты пищи в организме проходят практически тот же путь, что и компоненты ЛП, надо прислушиваться к рекомендациям по их применению. Иначе, лекарство может просто утратить свою эффективность. Пища также замедляет опорожнение желудка. Особенно замедляет эвакуацию желудочного содержимого горячая, кислая, жирная, чрезмерно соленая или сладкая пища, а также пища густой консистенции. Не даром врачи не рекомендуют запивать ЛП соком и молоком. Такого рода жидкости просто влияют на процессы ЖКТ и препараты частично, либо полностью растворяются. Поэтому лучше всего принимать лекарства вместе с питьевой водой, так как ее кислотность ближе к нейтральной.
Меньше всего подвержены влиянию пищи при приеме внутрь жидкие лекарственные формы. Дело в том, что жидкие препараты контактируют с желудочным соком совсем недолго и они выводятся из желудка за 12 минут через ее пилорический отдел. Важно отметить, что не все препараты подвергаются негативному воздействию пищи. Всасывание некоторых улучшается при контакте с едой. Так, во время длительного пребывания в желудке улучшается растворимость витаминов.
Из желудка лекарственное средство поступает в двенадцатиперстную кишку, куда также открывается общий желчный проток и проток поджелудочной железы. Желчь вырабатывается печенью и помогает организму переваривать жиры, оболочки, капсулы, таблетки с кишечнорастворимым покрытием. Ферменты поджелудочной железы способны расщеплять жиры, также углеводы до мономеров, которые уже дальше способны проникать в кровяной проток.
В тонком кишечнике активное вещество высвобождается из лекарственной формы и взаимодействует с кишечным соком. Большинство перорально принимаемых веществ всасывается в тонком кишечнике, из-за большой поверхности кишечник.
Самый простой механизм транспорта лекарственных веществ – пассивная диффузия, в котором молекулы движутся от высокой концентрации к низкой, через мембраны клеток кишечной стенки, энтероцитов в кровяной проток, где уже дальше лекарство достигает нужного места назначения. Необходимо подчеркнуть, что лекарственные средства путем пассивной диффузии хорошо всасываются не только в тонкой, но и толстой, и прямой кишках.
Также существует активный транспорт, использующий специализированные механизмы клеточных мембран и молекулы–переносчики, обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул (например, витамины С и В). Активный транспорт осуществляется с затратой энергии и характеризуется избирательностью и возможностью транспорта против градиента концентрации. При активном транспорте часто наблюдается конкуренция веществ за общий транспортный механизм (например, при усвоении некоторых витаминов и минеральных веществ). Скорость поступления в системный кровоток зависит от кровоснабжения кишечника в зоне всасывания.
Казалось бы, чего проще – принимать препараты так, чтобы обеспечить максимальную быстроту и полноту всасывания? Однако следует учитывать и влияние лекарств на пищеварение и состояние пищеварительного тракта. А для этого необходимо прислушаться к рекомендациям врача.
Большинство препаратов всасываются в кишечнике. Но до него еще надо дойти. А это не так-то легко, как мы описали ранее, столько опасностей поджидает лекарственные вещества на каждом шагу по пути к месту всасывания. Такой вот тернистый путь проходит лекарство до места назначения. Существует целая наука, которая называется фармакокинетика и изучает взаимодействия между лекарством и организмом.
